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问题:

[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。下列关于缓、控释制剂的说法正确的有哪些()

A.药理活性强者不宜制成缓、控释制剂。抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性。口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响。缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4。缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点。必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学。

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[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。关于给药方案,正确的选项有哪些()

A.地高辛若按半衰期给药,5-7个半衰期后血药浓度可达稳态。地高辛血药浓度个体差异大,符合非线性动力学特征,所以需要进行TDM。该患者应提高甲厂的地高辛给药剂量,才能达到疗效。通过TDM,可了解患者服药依从性。若患者有中度肝功能揭害,应立即停用地高辛。

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[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。关于药物代谢,正确的叙述有哪些()

A.细胞色素P450是肝内主要的药物代谢酶。药酶受抑制而减慢药物代谢的现象称酶抑制作用。氯霉素为药酶诱导剂。苯巴比妥为药酶抑制剂。吗啡具有光学异构体,存在代谢差异。首过效应不属于药物代谢差异。

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[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。关于药物分布,正确的叙述有哪些()

A.靶向给药的目标就是改变药物的分布。脂肪组织可改变药物的分布。机体的三大屏障可影响药物的分布。脑膜炎时,可选用头孢噻吩钠。结合型药物影响疗效,结合型药物越多,作用越强。药物的分子量大小能影响药物的分布。

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[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。关于血药浓度监测(TDM),正确的有哪些()

A.毒性大的药物应尽量做TDM。防床体征容易判断疗效的药物可不做TDM。血药浓度可受患者的饮水量影响。血药浓度与效应呈非线性关系时,TDM更具有价值。估计群体动力学参数的常用方法不包括非线性混合效应模型。肾功能减退给药方案设计常根据药物清除率及肌酐清除率计算给药剂量。

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[多选,案例分析题] 男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。提示:地高辛的有效治疗浓度范围为1~2ng/ml。你认为下列哪些判断是正确的()

A.若分别服用两药后,血药浓度一致,说明两药具有生物等效性。若分别服用两药后,血药浓度一致,说明两药具有化学等效性。若分别服用两药后,测得两药AUC一致,说明两药为同一种剂型。两药的药品质量可能决定疗效的差异。患者的病理状况可能决定疗效的差异。

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[多选,案例分析题] 对于口服不吸收的药物,或者在胃肠道容易降解的药物,或者为了某些特殊的目的,往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。关于鼻粘膜给药,正确的有()

A.可避免肝脏首过效应。多肽和蛋白质药物鼻粘膜吸收生物利用度差,不能制成鼻粘膜给药剂型。不可避免肝脏首过效应。某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高。鼻粘膜给药不能发挥全身作用。避免药物在消化道被代谢失去活性。

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[多选,案例分析题] 对于口服不吸收的药物,或者在胃肠道容易降解的药物,或者为了某些特殊的目的,往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。影响药物经皮渗透的因素有()

A.皮肤溃疡。介质pH值。药物的脂溶性。加入透皮吸收促进剂。皮肤的渗透性。药物的稳定性。

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[单选,案例分析题] 对于口服不吸收的药物,或者在胃肠道容易降解的药物,或者为了某些特殊的目的,往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。胰岛素不能口服的主要原因是()

A.不易吸收。易被消化酶破坏。药物分子量大。有变态反应。对消化道刺激性大。诱发胃溃疡。

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[多选,案例分析题] 复方碘口服溶液是一种液体制剂,其处方为:碘50g,碘化钾100g,水适量制成。1000ml其制法:取碘与碘化钾,加水100ml溶解后,再加适量的水使成1000ml,即得。提示:制备液体制剂时,为了提高某些难溶性药物的溶解度,常加入附加剂。以下叙述哪些是正确的()

A.复方碘口服溶液中的碘化钾为助溶剂。助溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶剂是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。为了提高难溶性药物的溶解度,常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶。碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3。