● 摘要
贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)系藤黄科金丝桃属多年生草本植物,广泛分布于欧洲、亚洲、北非和美国。在我国河北、山西、陕西、甘肃、新疆、山东、江苏、河南、湖北、湖南、四川及贵州等地都有广泛分布。它具有清热解毒、收敛止血、利湿的功效。在民间已有2400余年的药用历史。自1830年以来,研究者们已先后从贯叶连翘中发现了13种黄酮类化合物,6种蒽醌类化合物和有机酸等其它化合物。近年来,通过对金丝桃素(hypericin)和伪金丝桃素(pseudohypericin)的药理研究表明:它们具有很强的抗毒的活性。 本文第一部分为综述,详细地论述了贯叶连翘的植物学、化学、药理学和临床疗效等方面的研究现状,指出:金丝桃素,是一种较早为人类所用的药用植物,可以用来治疗多种疾病。从发展速度上看,贯叶连翘的植物研究的进展是很快的,但从发展程度上看,随着新的应用价值的不断被发现贯叶连翘的研究有仅仅是一个开始,有待于更进一步的发展。 本文第二部分对太白产贯叶连翘的化学成份进行了研究。首先,对贯叶连翘的地上部分以乙醇溶液作溶剂,用热回流法进行化学成分的提取,再采用不同极性的溶剂进行萃取,得到2个不同的部分-乙酸乙酯萃取物部分和和正丁醇萃取物部分。然后,对乙酸乙酯部分和正丁醇部分分别作了波层层析试验,为其进行柱层析探索了最佳的实验条件,从薄层层析结果看出,乙酸乙酯和正丁醇部分含有相同的成分,但乙酸乙酯部分还含有一些部共同成分极性更小的物质,而正丁醇部分还含有比共同成分极性更大的物质。最后,根据薄层层析试验结果,对乙酸乙酯部分进行硅胶柱柱层析分离,用石油醚、苯、乙酸乙酯、乙酸、甲醇及种溶剂的不同比例进行梯度洗脱,共分离出5种晶体,用化学和光谱方法,确定了其中3种化合物的结构,它们分别是,I槲皮素,II橙皮甙,III芦丁,其中化合物II橙皮甙为首次从贯叶连翘中获得。化合物V和化合物VI由于两台小,未能进行全面的结构鉴定。 对贯叶连翘中主要抗病毒的活性成分----金丝桃素,根据其弱酸性,采用了碱(吡啶)提酸(浓盐酸的甲醇溶液)沉法,进行粗提,然后用硅胶进行进一步的分离纯化,得到样品IV金丝桃素,并经光谱分析。并已达黄素为原料采用碱缩合法实现了金丝桃素的半合成。具有一定的经济价值。 本实验对太白产贯叶连翘有效成分的提取、分离和结构鉴定的研究,筛选出了黄酮、蒽醌类有效成分,其中橙皮甙为首次从贯叶连翘中分的,为临床应用提供了科学的依据。主要有效成分结构的阐明,为广大植物的药用资源,发现新的有效成分,探讨药物构效关系提供了新的途径,同时对植物成分的生源关系和化学植物分类学的研究提供了新的资料。 此外,再进行贯叶连翘化学成分的研究的同时,又进行了化学发光法测定药物有效成分的工作。化学发光分析具有灵敏度高,现行范围款,分析速度快等优点。但甾类化合物在化学和物理性质方面的相似性设人们难以实现含有甾类混合物的真实样品的测定,作者将高效液相色谱HPLC的高效分离性能和化学发光(CL)的高灵敏度结合起来,实现了HPLC-CL法测定氢化可的松,用化学发光法测定硝苯地平和FIA-CL 法测定复方干草片中的吗啡。