● 摘要
中药延胡索始载于《开宝本草》，是罂粟科植物延胡索 Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎，具有活血，利气，止痛的功效。现代药理研究表明：延胡索也具有镇痛、催眠、抗溃疡、抑制胃酸分泌、解痉及增加冠脉血流量等作用，在临床上具有广泛的应用。中药材是中药研究开发的基础，因而其质量控制成为中药现代化的关键；而中药药代动力学研究，对于优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具有重要意义。因此，本课题对中药延胡索进行了质量及药动学等方面的研究。 本论文包括综述和研究报告两部分内容 第一部分：综述 1. 延胡索研究概况 包括延胡索化学成分概述、药理研究和药代动力学研究进展。延胡索中主要成分为生物碱，化学成分研究最多的也是生物碱类成分，已鉴定结构的达40余个。延胡索的药理研究涉及中枢神经系统、心血管系统、消化系统及垂体-肾上腺皮质系统等，具有广泛的药理活性。延胡索药代动力学研究进展部分涉及了中药药代动力学研究方法进展并对延胡索有效成分药代动力学进行了总结。 2.延胡索的质量研究进展 延胡索的质量研究进展部分涉及了指纹图谱在中药质量控制中的应用及其研究进展、延胡索质量评价的现状和延胡索质量评价中存在的问题。 第二部分：研究报告 一、超声提取延胡索总生物碱的研究 超声化学是利用超声技术来加速化学反应或提高产率的一门新兴交叉学科。本实验采用70%的乙醇超声提取法，以活性成分延胡索乙素、丙素（原阿片碱）及二者合量为指标，用高效液相色谱法进行测定，通过考察超声时间、温度、功率以及提取溶媒的酸度、用量、浓度等因素对提取的影响，为延胡索总生物碱的工业化提取提供理论依据和工艺参数。 二、延胡索药材中延胡索乙素和原阿片碱的同时测定 本实验建立了反相高效液相色谱法同时测定延胡索药材中延胡索乙素与原阿片碱含量的方法，比较了不同产地这两种生物碱的含量。在检测波长281nm下，延胡索乙素与原阿片碱平均回收率分别为101.86% 和98.13%，RSD分别为1.42%和1.36%。该法为同时测定延胡索中这两种生物碱提供了科学方法而且为该中药的质量评价奠定了基础。 三、延胡索指纹图谱的建立及质量评价 采用梯度洗脱的方法进行色谱分离、建立指纹图谱，并使用西北大学研制的"中药色谱指纹图谱相似度评价"软件（2004A版）进行数据处理，对不同产地的炮制与未炮制延胡索药材指纹图谱的相似度分别进行比较分析；同时利用对照药材指纹图谱对21批样品进行聚类分析。为建立延胡索的质量标准提供理论依据，对保证延胡索的质量一致具有重要作用。 四、兔血浆中延胡索乙素和原阿片碱的同时测定及药代动力学研究 建立了反相高效液相色谱法同时测定兔血浆样品中延胡索乙素和原阿片碱含量的方法。采用等度洗脱，低、中、高三种浓度下的回收率、日内及日间精密度和准确度均符合方法学的要求。在此基础上，研究了延胡索提取物家兔一次性灌服后，两种有效成分延胡索乙素和原阿片碱在兔体内的药代动力学，为延胡索的药动学及应用提供理论和实验依据。