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本品无特殊不良反应，偶见眩晕、焦虑、幻觉等，与左旋多巴合用时，多显示后者的副作用。易致失眠，故宜避免晚间用本品。应用哌替啶和三环类药物的病人不能用此药，以免引起毒性反应。有消化性溃疡史者慎用。最常见的副作用是下肢出现网状青斑及踝部水肿。

作用发生较快，改善肌僵直及运动障碍的效果好，而对肌肉震颤的影响较小。总的疗效不如拟多巴胺类药。凡是由阻断多巴胺受体的药物（如抗精神病药）所引起的锥体外症状（帕金森综合征），本类药的疗效比左旋多巴好。可与左旋多巴类合用，治疗左旋多巴疗效不佳，或因不良反应不能耐受之患者，以减少左旋多巴用量，减轻其不良反应。单独应用于轻度帕金森病，剂量恰当时神经精神方面的不良反应较左旋多巴类为少。

有嗜睡、精神不能集中，驾驶机动车、操作机床及高空作业者忌用。有口干、无汗，瞳孔散大，眼压增高，心动过速，心律不齐等，一般较轻，但也有不能耐受者。青光眼患者忌用。在老年人也可有幻觉，谵妄等精神障碍。夏天应用易中毒，应慎用。

能抑制突触传递的强直后增强（PTP）现象，阻止癫痫病灶异常放电向周围扩散。有膜稳定作用，减少动作电位期间的Na⁺、Ca²⁺内流，大剂量时还能延迟K⁺外流。能明显抑制高频异常放电的神经元，而对正常的低频放电的神经元的影响则甚小。能增强脑内γ-氨基丁酸（GABA.的作用。久用后如骤然停用，可致发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。

小儿可能会出现兴奋不安、活动过多等反常症状，此种现象似与血药浓度有明显关系。口服需3～4周才见最大疗效。可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和哺乳妇女慎用。久用有一定依赖性，停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量，以免诱发癫痫发作或发生癫痫持续状态。为肝药酶诱导剂，能影响某些伍用药物的血药浓度，须加注意。

临床应用以对复杂部分发作（精神运动型发作）疗效最好，为目前的首选药物。对强直-阵挛性发作，单纯部分发作及混合型发作疗效与苯妥英钠相当，对癫痫并发的精神症状也有效。对失神发作与肌阵挛性发作疗效不佳。对神经痛的镇痛作用较好。还能刺激抗利尿激素的合成与分泌，治疗尿崩症有效。

多用皮下注射，每次10mg，极量每次20mg，60mg/d。疼痛原因未确诊前切忌随便应用，以免掩盖症状，妨碍及时确诊。严重外伤出血时（特别是战伤）常先止血和用吗啡止痛，然后转送医院。主要用于严重外伤、骨折、心肌梗死等引起的剧痛及心源性哮喘的急救。对于恶性肿瘤患者现主张定时给药，不必等待病人疼痛发作。支气管哮喘，阻塞性肺疾患及肺心病患者禁用，以防加重病情。

镇痛作用约为吗啡的1/10，作用时间也较短，呼吸抑制及成瘾性也较吗啡为小，故为吗啡常用代用品。孕妇分娩镇痛时应注意，只有估计胎儿在4h内不致娩出时才可应用。抢救心源性哮喘疗效亦佳。过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大、心动过速、口干等阿托品样作用。正在应用单胺氧化酶抑制剂（MAOI，如帕吉林）的患者应用本品，容易出现毒性反应，须停用MAOI两周后才可应用本品。

阻断中枢多巴胺受体。长期大量应用可产生锥体外系反应。对正常人体温无影响。可用于治疗高血压。可用于治疗巨人症。

α受体阻断作用。M受体阻断作用。抗精神病作用。镇吐作用。抗抑郁作用。