题目：3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物的合成研究

本论文报道一种合成3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物的新路线。以异香草醛为原料，用氧化银将其氧化成异香草酸（2），然后酯化生成异香草酸甲酯（3），化合物（3）与烯丙基溴在碳酸钾催化下于丙酮中回流得烯丙基醚（4），然后化合物（4）在N,N-二甲基苯胺中回流发生Claisen重排得邻位产物（5），用四氧化锇/高碘酸钠将（5）氧化成关键中间体（6），化合物（6）与伯胺反应发生加成消除反应生成Schiff碱中间体，然后用三乙酰氧基硼氢化钠还原为仲胺，后者发生分子内的胺解反应生成目标化合物。本路线经八步反应合成了目标化合物，其中，Schiff碱的制备、还原、分子内酯的胺解三步反应在“一锅”内完成，反应条件温和、不需分离中间体，操作简单、反应总收率高。利用该方法合成出了9个目标化合物（1a～1i），当伯胺中取代基R′为芳香取代基时，三步反应不能在“一锅”内完成，故本文采用其他方法合成了3个目标化合物（1j～1l）。化合物（1a～1l）均未见文献报道，其结构经1H NMR、13C NMR、MS、元素分析确认。对化合物（1g～1i）进行了体外抗肿瘤活性初步研究，实验结果表明，化合物（1g～1i）对ECV-304/人脐静脉内皮细胞系有抑制作用，具有潜在的抗肿瘤活性，有进一步研究开发的价值。其它化合物活性有待进一步研究。