问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 能使药物亲脂性显著增加的基团是()
氨基。酚羟基。羧基。烃基。磺酸基。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 以下说法错误的是()
氨茶碱于早上7点服药效果好。抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果。心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高。环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强。氮芥以早上7点作用最强,晚上7点作用为最弱。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()
戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)。苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)。异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)。苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)。海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()
改变了溶解度。改变了解离度。改变了分配系数。增加了脂溶性。增加了位阻。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
增加了位阻。增加了脂溶性。增加了水溶性。可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。改变了溶解度。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 下列对脂水分配系数的描述正确的是()
以pKa表示。药物脂水分配系数越大,活性越高。药物脂水分配系数越小,活性越高。脂水分配系数在一定范围内,药效最好。脂水分配系数对药效不影响。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是()
受体和酶都是蛋白质,其电子云密度分布不均匀,可带有正负两种电荷。药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时,由于电荷产生的静电引力,有利于药物分子与受体或酶结合,形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物。在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使药物与受体结合的更牢固,作用时间延长。在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增强。以上说法都不对。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 以下不属于立体异构对药效的影响的是()
构象异构。几何异构。同分异构。对映异构。官能团间的距离。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 下列说法错误的是()
抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体,又能引起帕金森综合征,所以能对抗左旋多巴的作用。维生素B6可增强左旋多巴的副作用。利血平可耗竭黑质,纹状体中多巴胺,降低左旋多巴的疗效。卡比多巴常单独应用。卡比多巴常与左旋多巴合用。
问题:
[单选,A2型题,A1/A2型题] 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()
可改变药物的分配系数。可改变药物的解离度。可影响分子间的电荷分布。可增加位阻效应。可影响药物的溶解度。