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问题:

[多选,X型题] 为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有()

A . Cl引入双键
B . C6α引入CH3或Cl
C . C9α引入氟
D . C16α或C16p引入OH
E . C16α引入甲基

水凝胶、难溶性和肠溶性材料等主要用于基质型缓控释剂型,为调节制剂的释药速度,常常加入适量() 成膜剂。 致孔剂。 增塑剂。 润湿剂。 24岁已婚女性,既往月经不规律,停经70天,应首先进行下列哪项辅助检查() 妊娠试验。 黄体酮试验。 测量基础体温。 腹部X线摄片。 B型超声波检查。 引起人类食物中毒的化脓性球菌是() 链球菌。 肺炎球菌。 金黄色葡萄球菌。 黄色微球菌。 八叠球菌。 乙基纤维素、醋酸纤维素等肠溶材料主要用于包衣型缓控释制剂,由于材料本身成膜能力较差,需加入适量(),增加其成膜能力,防止衣膜溶解影响缓控释效果。 成膜剂。 致孔剂。 增塑剂。 润湿剂。 我国生活饮用水的卫生标准(GB5749-85)中规定() 每毫升饮水中细菌总数不超过10CFU。 每毫升饮水中细菌总数不超过100CFU。 每毫升饮水中细菌总数不超过1000CFU。 每100ml饮水中细菌总数不超过10CFU。 每500ml饮水中细菌总数不超过10CFU。 为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有()
参考答案:

  参考解析

糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用0-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③0-9位的修饰在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。

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