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问题:

[单选,A型题] 下列哪项与地西泮的理化性质相符()

A . 酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
B . 水解开环只发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5、氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮卓类药物所没有的反应
C . 在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性
D . 在水、乙醇中均溶解
E . 4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

患者女,45岁,因“进行性加重性心悸、气短、不能平卧2周”来诊。患者左侧乳腺癌病史3年。超声心动图检查时应关注(提示ECG:频发房性期前收缩。)()。 A.各房室大小。 室壁厚度和运动幅度。 各瓣膜形态和活动。 心包内有无异常回声。 心腔内有无异常回声。 有无肺动脉高压。 组织创新重要的来源是()。 激励。 控制。 沟通。 反馈。 倾听。 医学伦理的尊重原则主要包括以下几方面,除了()。 尊重患者及其家属的自主权或决定。 尊重患者的一切主观意愿。 治疗要获得患者的知情同意。 保守患者的秘密。 保守患者的隐私。 患者女性,73岁,昏迷。记录心电图如图4-1-3所示,基线增粗的原因是()。 电极接触不良。 肌肉震颤。 交流电干扰。 导联线折断。 基线漂移。 有关影响浸出因素的叙述正确的是() 药材粉碎度越大越利于浸提。 温度越高浸提效果越好。 浓度梯度越大浸提效果越好。 时间越长浸提效果越好。 下列哪项与地西泮的理化性质相符()
参考答案:

  参考解析

地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。

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