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问题:

[单选,A型题] 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()

A . 1位氮原子无取代
B . 5位有氨基
C . 3位上有羧基和4位是羰基
D . 8位氟原子取代
E . 7位无取代

男性,34岁。气短少尿1周。查体:半坐位,全心扩大,心率134次/分,Af,心音低钝,心尖部2/6级收缩期吹风样杂音,两肺湿啰音,肝大,腹水征(+)。UCG:全心扩大,室壁运动明显减弱。为明确诊断应做以下哪项检查() A.心脏CT。 心脏核素扫描。 普萘洛尔试验。 糖耐量试验。 心肌活检。 关于动脉粥样硬化的发病机制,目前学者比较认同的是() 脂质浸润学说。 血小板聚集和血栓形成学说。 平滑肌克隆学说。 损伤反应学说。 尚不能确定。 中风属阳闭者,治法除辛凉开窍外,宜并用下列哪一治法() 镇肝熄风。 清肝熄风。 豁痰熄风。 通络熄风。 以上都不是。 中风脱证的临床表现除下列哪项外均是() 突然昏仆,不省人事。 目合口开,汗多不止。 手撒肢冷,二便自遗。 肢体强痉。 舌痿,脉微欲绝。 下列有关制备滴眼剂错误的是() 可用玻璃瓶或塑料瓶作为容器。 对于药物性质稳定者,可先对原辅料及容器进行灭菌处理。 对主要不耐热品种,全部按照无菌操作法制备。 用于眼部手术或眼外伤的制剂,必须制成单剂量包装。 洗眼剂按注射剂工艺进行制备。 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
参考答案:

  参考解析

在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。

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