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问题:

[单选,A型题] 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()

A . 1位氮原子无取代
B . 5位有氨基
C . 3位上有羧基和4位是羰基
D . 8位氟原子取代
E . 7位无取代

患者男,60岁,农民,因“呕血1h”来诊。患者于3h前食硬玉米饼,2h后突然出汗、心悸,呕吐暗红色液200ml,排柏油样粪600ml急来诊。2~3年来常感乏力、易疲劳,食欲减退,间歇出现鼻出血和牙龈出血。近1个月来出现腹胀和下肢水肿。查体:P124次/min,BP60/40mmHg;大汗,四肢发凉;肠鸣音亢进。为进一步治疗,最为重要的措施是() A.严格控制水、钠摄入。 严格控制蛋白质摄入。 放腹腔积液。 应用有效抗生素。 联合应用利尿药或加大利尿药用量。 输血浆或清蛋白。 肺灌注显像有节段性缺损区,且通气/灌注显像相匹配()。 肺栓塞可以排除。 肺栓塞更低度可能性。 肺栓塞低度可能性。 肺栓塞中度可能性。 肺栓塞高度可能性。 下列CT影像中,最支持胰腺癌诊断的是() 胰周及腹腔渗出,胰腺实质内有不规则低密度区,强化后低密度区增强不明显。 胰头有3cm×4cm不均匀低密度区,强化后有不均匀增强。 胰头部增大,密度与其他部位胰腺组织密度一致,胰周界限模糊。 胰头均匀低密度区,CT值10HU,不被强化,胰体尾萎缩,胰管扩张。 胆管扩张明显,胆总管下端可见2cm×1cm的极强密度区。 关于空气离子化的论述,哪一项是错误的() 空气分子受到外界强烈理化因子作用而生成正、负离子。 轻离子是空气离子吸附10~15个中性分子而形成的。 轻离子与空气中水滴、悬浮颗粒物相结合形成重离子。 轻负离子在一定浓度下,有很好的生理功能,如镇静、提高注意力、降压等。 正离子和负离子作用一致。 酰胺类药物较易发生下列哪种反应() 氧化反应。 异构化反应。 聚合反应。 脱羧反应。 水解反应。 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
参考答案: C

  参考解析

在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。

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